通過檢索有關(guān)皂角刺化學(xué)成分和藥理作用、藥效研究的相關(guān)文獻(xiàn)，對其抗腫瘤藥理作用及化學(xué)成分的研究進(jìn)行整理，并作一簡要概述，為進(jìn)一步研究皂角刺的抗腫瘤作用提供參考。通過總結(jié)發(fā)現(xiàn)，皂角刺抗腫瘤藥理作用研究多以細(xì)胞模型作為研究對象，對于其藥理作用、藥效研究的評價還不夠系統(tǒng);對皂角刺抗腫瘤作用機(jī)制的研究僅涉及蛋白組學(xué)研究，且研究較為單一，未深入到基因轉(zhuǎn)錄水平。

皂角刺來源于豆科植物皂莢GleditsiasinensisLam.的干燥棘刺，又名天丁、皂角針，其性溫、味辛，歸肝、胃經(jīng)，具有消腫排毒、排膿、殺蟲等功效，臨床常用于治療瘡癰初起或膿成不潰，外用可治療疥癬麻風(fēng)等。惡性腫瘤屬于中醫(yī)學(xué)“積聚”范疇，其發(fā)生與陽氣不足、寒凝瘀滯有關(guān)。皂角刺性溫，功善破泄，臨床采用皂角刺及其復(fù)方治療癌癥取得了較好的療效。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，皂角刺及其所含的化學(xué)成分具有抗腫瘤藥理活性。本文通過對皂角刺中抗腫瘤的有效成分及其抗腫瘤藥理作用的研究進(jìn)行概述，為進(jìn)一步研究皂角刺的抗腫瘤作用提供參考。

1皂角刺抗腫瘤藥理作用及化學(xué)成分研究

1.1抗肺癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

研究表明，皂角刺中所含的香豆素類、黃酮類及二氫黃酮醇類成分具有一定的抗肺癌作用。尹衛(wèi)平等采用化學(xué)分離和結(jié)構(gòu)分析等方法，從皂角刺90%乙醇提取物的乙酸乙酯部位分離得到濱蒿內(nèi)酯、異東莨菪內(nèi)酯和6－氨基－7－甲氧基香豆素等3種香豆素類化合物，并采用體外試驗對上述3種化合物的活性進(jìn)行驗證發(fā)現(xiàn)，其對肝癌HepG2細(xì)胞、肺癌A549細(xì)胞及食管癌EC109細(xì)胞的增殖均具有抑制作用，其中對肺癌A549細(xì)胞增殖的抑制效果最好，半抑制濃度(IC50)僅為34.47μg/mL，表現(xiàn)出微量高活性的特征。提示皂角刺所含的3種香豆素類化合物具有對抗肺癌的藥理活性。香豆素類化合物普遍存在于植物中，但多數(shù)香豆素類化合物對于嚙齒類動物有毒，其藥效安全范圍可能極為狹窄，對于其藥效仍需進(jìn)一步研究。

劉偉杰等研究表明，皂角刺總黃酮可通過調(diào)控參與細(xì)胞信號傳遞的蛋白質(zhì)表達(dá)、干擾Lewis肺癌細(xì)胞的生長等途徑發(fā)揮抗腫瘤作用，能顯著延長Lewis肺癌模型小鼠的生存時間，增強其肺組織中縫隙連接蛋白(Cx43)的表達(dá)，說明皂角刺可能通過提高能量代謝和穩(wěn)定機(jī)體內(nèi)環(huán)境發(fā)揮抗腫瘤作用;但皂角刺總黃酮對正常肺間質(zhì)細(xì)胞L929無影響。該研究通過體內(nèi)和體外實驗探究了皂角刺總黃酮對抗肺癌的作用，表明皂角刺總黃酮具有抑制肺癌細(xì)胞增殖的活性，且對正常細(xì)胞無影響，這是皂角刺總黃酮藥理活性高而毒副作用低的表現(xiàn)，然而，該研究只檢測了Cx43的表達(dá)量，只是初步說明皂角刺總黃酮可通過影響細(xì)胞間的信息和能量傳遞而發(fā)揮抗腫瘤作用，其論據(jù)單一，后續(xù)研究應(yīng)針對該機(jī)制，采用分子生物學(xué)的方法，從多指標(biāo)、多信號通路入手，深入研究其對抗肺癌的作用機(jī)制。

曹冉冉等從皂角刺中分離得到二氫黃酮醇類及黃酮類等12種化合物，通過核磁共振(NMＲ)、質(zhì)譜(MS)鑒定其結(jié)構(gòu)，其中化合物7為黃顏木素，為二氫黃酮類化合物，該成分對肺癌A549細(xì)胞的增殖有較強的抑制作用，IC50為18.33μg/mL。

1.2抗肝癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

何光志等從皂角刺中提取總黃酮，并以肝癌HepG2細(xì)胞作為研究對象，探究皂角刺總黃酮的抗癌活性和作用機(jī)制。采用四唑鹽試劑WTS-1和瓊脂糖凝膠電泳等方法檢測細(xì)胞增殖抑制和DNA片段化，通過Transwell小室穿膜實驗檢測癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移和運動能力。結(jié)果表明，皂角刺總黃酮可通過降低HepG2細(xì)胞的黏附能力，使Transwell小室膜上的肝癌細(xì)胞明顯減少。表明皂角刺總黃酮具有抗肝癌活性。

陳海霞等研究皂角刺總黃酮粗提物(含量58.84%)及純化物(含量81.84%)分別對體外培養(yǎng)的Bel-7402和SMMC-7721人源性肝癌細(xì)胞增殖的影響，通過采用細(xì)胞毒活性試驗(CCK-8)法測定二者對肝癌細(xì)胞的增殖作用，結(jié)果皂角刺總黃酮粗提物對Bel-7402和SMMC-7721的IC50分別為(68.89±2.30)μg/mL和(120.68±16.22)μg/mL，皂角刺總黃酮純化物對Bel-7402和SMMC-7721的IC50分別為(42.45±17.57)μg/mL和(19.36±1.78)μg/mL。結(jié)果表明，皂角刺總黃酮純化物的抗腫瘤活性優(yōu)于粗提物，皂角刺總黃酮純化物對SMMC-7721細(xì)胞株的抑制作用較強。

1.3抗結(jié)腸癌的藥理作用及化學(xué)成分研究

陳海霞等以CCK-8法測定結(jié)腸癌HCT116細(xì)胞株的增殖情況，發(fā)現(xiàn)含量為58.84%的總黃酮對HCT116細(xì)胞的IC50為(106.85±35.77)μg/mL，含量為81.84%的總黃酮對HCT116細(xì)胞的IC50為(75.30±4.96)μg/mL，表明皂角刺總黃酮具有抗結(jié)腸癌的作用，且純度越高對結(jié)腸癌細(xì)胞的抑制作用越強。李榮等研究不同濃度皂角刺總黃酮對體外培養(yǎng)的HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞增殖的影響，通過CCK-8及熒光染色法等方法觀察細(xì)胞的凋亡率和形態(tài)學(xué)變化，發(fā)現(xiàn)皂角刺總黃酮能顯著抑制HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的增殖;Hoechest33258熒光染色發(fā)現(xiàn)，以皂角刺總黃酮和陽性藥維甲酸(又稱維生素A1酸)處理后的HCT116細(xì)胞出現(xiàn)核皺縮并有碎裂跡象，并出現(xiàn)凋亡小體。維甲酸有良好的抗腫瘤作用，同時也是治療急性早幼粒細(xì)胞白血病的首選藥，提示皂角刺總黃酮誘導(dǎo)結(jié)腸癌細(xì)胞凋亡的機(jī)制可能與維甲酸抗腫瘤作用機(jī)制有相似之處。

1.4抗食管癌藥理作用及化學(xué)成分研究

曹冉冉等從皂角刺總黃酮中分離得到12個二氫黃酮類成分并完成結(jié)構(gòu)鑒定，采用噻唑藍(lán)(MTT)法檢測并計算細(xì)胞的IC50，結(jié)果發(fā)現(xiàn)新化合物(2Ｒ，3Ｒ)－5，3’，4－三甲氧基－7－羥基二氫黃酮醇、5，7，3’，4’－四羥基二氫黃酮醇和5－甲氧基－3’，4’，7－三羥基二氫黃酮醇對食管癌EC109細(xì)胞株均表現(xiàn)出抑制作用;且對人纖維細(xì)胞HLF的細(xì)胞毒性明顯小于對EC109細(xì)胞株的毒性。

聲明：本文所用圖片、文字來源《甘肅中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報》2020年12月，版權(quán)歸原作者所有。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問題，請與本網(wǎng)聯(lián)系

相關(guān)鏈接：皂角刺，腫瘤，香豆素，二氫黃酮